валацикловир нашел применение для профилактики осложнений ЦМВ-инфекции в у лиц с пересаженными органами. К валтрексу чувствительны все представители семейства вирусов герпеса. Концентрации валацикловира в крови в 3-5 раз выше ацикловира, поэтому валацикловир применяется для подавления размножения ЦМВ. валацикловир на 82% по сравнению с плацебо снижает частоту развития ЦМВ-заболеваний у людей, инфицированных ЦМВ и на 45% снижает частоту острого отторжения трансплантата.

О схеме применения валацикловира при опоясывающем лишае (герпесе-зостер) читайте здесь >>

Противопоказания: данный препарат противопоказан лицам, имеющим аллергию на валацикловир, ацикловир и вспомогательным ингредиентам, входящим в состав препарата.

Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, чувство дискомфорта; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль; очень редко - обратимые неврологические нарушения, такие как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом, получавших валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) в течение длительного времени, описаны случаи развития почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в сочетании друг с другом). Следует отметить, что к настоящему времени взаимосвязь между развитием описанных побочных реакций и применением валацикловира окончательно не установлена.

Беременность и грудное вскармливание:
В Российской Федерации валацикловир не имеет официального разрешения на применение во время беременности, родов и грудного вскармливания. Однако, по данным Центра по контролю за заболеваниями (США), использование женщинами в период беременности противовирусных препаратов Зовиракс и валацикловир было высокоэффективным в предупреждении инфицирования новорожденных и не оказало негативного влияния на развитие плода. (Источник: Центр по контролю за заболеваниями, США, "Регистр применения валацикловира (валацикловира) и ацикловира (ЗОВИРАКСА) во время беременности". Декабрь, 1997).

Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. валацикловир применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Специально регистрировались все случаи применения валацикловира и зовиракса (всех лекарственных форм ацикловира) при беременности: были получены сообщения о 111 и 1246 случаях соответственно (из них в 29 и 756 случаях соответственно препарат назначался в I триместре). В отношении ацикловира не было выявлено специфичности врожденных дефектов или повышения частоты врожденных дефектов у детей, рожденных от матерей, принимавших зовиракс при беременности, по сравнению с общей популяцией. Ввиду малого числа пациенток окончательные выводы по безопасности применения валацикловира при беременности не могут быть сделаны.

Основным метаболитом валацикловира является ацикловир, который выделяется с грудным молоком. Концентрации ацикловира в грудном молоке составляют 0.6-4.1 от его соответствующих плазменных концентраций.

После приема зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки средняя Сssmax составляла 3.1 мкмоль/мл (0.7 мкг/мл). При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг массы тела/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении зовиракса в период лактации (грудного вскармливания). Период полужизни ацикловира в грудном молоке составляет 2.8 ч, что сопоставимо с периодом полувыведения из плазмы крови. Вместе с тем следует учитывать, что в дозах 30 мг/кг/сут. ацикловир назначают новорожденным для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении валацикловира в период лактации.

Особые указания
Пациентам пожилого возраста в период лечения Валтрексом необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Использование в педиатрии: опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.

Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата валацикловир не сообщалось.
Непреднамеренное однократное в/в введение ацикловира в дозе до 80 мг/кг, соответствующей примерно 15 г валацикловира, не сопровождалось побочными эффектами.
Лечение: выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие
Не установлено клинически значимого взаимодействия препарата валацикловир с другими лекарственными средствами.

Невосприимчивость к валтрексу
Широкое изучение клинических штаммов, выделенных от больных, показало, что у пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью к ацикловиру встречаются исключительно редко (менее 1% больных). Несколько чаще или относительно редко эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом, например у реципиентов внутренних органов или костного мозга; у больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и людей, инфицированных ВИЧ. Пониженная чувствительность вирусов к ацикловиру обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом. Реже причиной пониженной чувствительности к ацикловиру были скрытые изменения вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

Признаки подлинности валацикловира:
Настоящий валацикловир 500 мг 10 таблеток в упаковке, поставляемый в Россию, производится компанией GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. в Польше или Испании. Лекарство представляет из себя покрытые оболочкой таблетки белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые. Размер таблетки: Д х Ш х В=18.5 x 7.3 x 6.1 мм. На одной стороне голубыми пищевыми чернилами нанесена надпись GX CF1. 10 таблеток заключены в ячейковую контурную упаковку (блистер). Блистеры помещаются в картонные коробочки. 1 коробочка содержит 1 блистер. Препарат хранится при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года. Регистрационный номер №: П №015441/01 25.12.03.

Основные преимущества валацикловира: 

- В отличие от других противовирусных препаратов валацикловир не приостанавливает, а блокирует размножение вируса простого герпеса.

- Для лечения рецидива герпеса требуется приём за сутки только 2х таблеток валацикловира, против 5 таблеток ацикловира; Меньшее количество таблеток понижает риск пропуска приёма препарата, а значит повышает эффективность лечения и снижает лекарственную нагрузку на организм;

- При лечении рецидива генитального герпеса пациент принимает 2 таблетки валацикловира 3 дня, против 5 таблеток ацикловира в течение 5-10 дней. При супрессивной терапии пациент принимает в сутки 500 мг валацикловира, против 800 мг ацикловира. Меньшая нагрузка на печень;

- валацикловир не вызывает дисбактериоза кишечника, совместим с алкоголем, вождением машины, не влияет на иммунную и эндокринную систему организма, на возможность иметь детей.  Сочетается с большинством других лекарственных средств. Не влияет на память, внимание и скорость реакции.

- Не обладает терратогенными и мутагенными эффектами;

- В большинстве случаев быстро и эффективно помогает при генитальном герпесе, "простуде" на губах и опоясывающем лишае.

* - Л. С. Корей, А. Вальд, Р. Пател и соавторы «Однократный приём валацикловира для снижения риска передачи генитального герпеса». N Engl J Med 2004;350:11-20

Иван Юрьевич Кокоткин,
врач акушер - гинеколог