|
Фамвир
МНН
Фамцикловир
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой
|
|
Химическое название
2 - [2 - (2 - амино - 9H
- пурин - 9 - ил) этил] - 1, 3 -
пропандиола диацетат (эфир) |
Фармакологическое
действие
Противовирусное
средство. Пролекарство; представляет собой
6-дезоксидиацетиловый аналог активного
противовирусного вещества пенцикловира.
Трансформируясь в организме в активное соединение -
пенцикловир, действует на вирусы Herpes simplex
(типы 1 и 2), Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр.
Проникая в инфицированные вирусом клетки,
пенцикловир фосфорилируется вирусной тимидинкиназой
до пенцикловира монофосфата, который затем под
действием клеточных киназ превращается в
пенцикловира трифосфат. Пенцикловир-трифосфат
удерживается в инфицированной клетке более 12 ч и
подавляет репликацию вирусной ДНК.
Не оказывает действия на неинфицированные клетки.
Активен в отношении некоторых устойчивых к
ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex, имеющих
измененную ДНК-полимеразу.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью
всасывается и быстро превращается в активный
пенцикловир. Биодоступность - 77%. TCmax - 45 мин,
Cmax после приема однократной дозы 500 мг - 3.3-4.2
мкг/мл. Объем распределения - 1 л/кг. Связь с
белками плазмы - 20%.
T1/2 - 2.1-3 ч. T1/2 пенцикловира трифосфата из
клеток, инфицированных вирусом простого герпеса типа
1 - 10 ч, из клеток, инфицированных вирусом простого
герпеса типа 2 - 20 ч, из клеток, инфицированных
вирусом Varicella zoster - 7 ч. T1/2 при КК менее 30
мл/мин - 10-13 ч. Выводится почками путем
клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; с
мочой (60-65% в виде пенцикловира), 27% - с каловыми
массами. Не кумулирует. Выводится при гемодиализе.
Показания к применению
Инфекции, вызванные Herpes simplex (тип I и II):
первичная инфекция, обострение хронической,
профилактика; опоясывающий лишай (Varicella zoster),
постгерпетическая невралгия, рецидивирующий
генитальный герпес.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст.
Режим дозирования
Внутрь, взрослым при острой герпетической инфекции -
250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
При опоясывающем лишае (Varicella zoster) и высоком
риске развития постгерпетической невралгии - по 250
мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Лечение следует
начинать сразу после установления диагноза.
При генитальном герпесе, вызванным Herpes simplex
(тип II): при первичной инфекции - 250 мг 3 раза в
сутки в течение 5 дней, при рецидивах хронической
инфекции - по 125 мг 2 раза в сутки в течение 5
дней. Лечение следует начинать сразу после появления
первых симптомов заболевания. Для профилактики - 250
мг 2 раза в сутки. Рекомендуется периодическое
прекращение приема препарата с интервалами 6-12 мес
для оценки возможных изменений течения заболевания.
У пациентов с нарушением выделительной функции почек
требуется коррекция доз: при КК 30-59 мл/мин - 250
мг 2 раза в сутки; при КК менее 30 мл/мин - 125 мг 3
раза в сутки.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, - 250 мг (для
больных с Varicella zoster) и 125 мг (для больных с
генитальным герпесом), дозу следует принимать сразу
после процедуры, т.к. после 4 ч гемодиализа
концентрация пенцикловира в плазме снижается
приблизительно на 75%.
Побочное действие
Головная боль, тошнота, головокружение, рвота,
диарея, аллергические реакции; у пожилых -
спутанность сознания, галлюцинации; при сниженном
иммунитете - боль в животе, лихорадка и редко -
гранулоцитопения и тромбоцитопения.
Особые указания
Проникает в грудное молоко, кормящим матерям
рекомендуется прекратить вскармливание.
При наличии клинических проявлений генитального
герпеса на время противовирусного лечения пациенты
должны избегать половых контактов.
Взаимодействие
ЛС,
блокирующие канальцевую секрецию, повышают
концентрацию в плазме.
С осторожностью
Почечная недостаточность.
Передозировка
Симптомы:
при несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы с
учетом функции почек - острая почечная
недостаточность.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ. |
